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/ Shareware Overload Trio 2 / Shareware Overload Trio Volume 2 (Chestnut CD-ROM).ISO / dir26 / med9410b.zip / M94A0341.TXT < prev    next >
Text File  |  1994-10-08  |  3KB  |  46 lines
  1.        Document 0341
  2.  DOCN  M94A0341
  3.  TI    A C2 symmetry-based HIV protease inhibitor, A77003, irreversibly
  4.        inhibits infectivity of HIV-1 in vitro.
  5.  DT    9412
  6.  AU    Kageyama S; Hoekzema DT; Murakawa Y; Kojima E; Shirasaka T; Kempf DJ;
  7.        Norbeck DW; Erickson J; Mitsuya H; Experimental Retrovirology Section,
  8.        National Cancer Institute,; Bethesda, Maryland.
  9.  SO    AIDS Res Hum Retroviruses. 1994 Jun;10(6):735-43. Unique Identifier :
  10.        AIDSLINE MED/94355120
  11.  AB    A C2 symmetry-based HIV protease inhibitor, A77003, exerts potent
  12.        antiviral activity against a wide spectrum of HIV isolates in vitro. In
  13.        this study, we asked whether A77003 could cause irreversible
  14.        conformational changes to HIV-1, whether the amounts of viral RNA and
  15.        p24 capsid protein per virion were altered, and how the infectivity of
  16.        the virus produced in the presence of the drug was affected. We found
  17.        that the number of viral particles and per-virion viral RNA content of
  18.        the virus produced in the presence of A77003 did not significantly
  19.        differ from those of the virus produced in the absence of the drug,
  20.        whereas significant morphological changes were observed as assessed by
  21.        transmission electron microscopy. However, the virus produced in the
  22.        presence of A77003 contained substantially less p24gag protein per
  23.        virion particle as compared to those produced in the absence of the drug
  24.        or in the presence of AZT. Virions produced in the presence of A77003
  25.        showed up to 50-fold less infectious capability in subsequent tissue
  26.        culture than control virions produced in the absence of drug or in the
  27.        presence of AZT. This reduction in infectivity was maintained for at
  28.        least 10 days in culture. The present data suggest that A77003 impairs
  29.        HIV-1 protease-mediated Gag processing, interferes with the assembly and
  30.        maturation of the virus, and leads to an irreversible loss of the
  31.        infectivity of the virus, although a low but positive level of reversion
  32.        to infectivity during the 10-day assay occurs. These features of A77003
  33.        (and perhaps similar HIV protease inhibitors as well) anti-HIV activity
  34.        should represent desirable properties for antiviral therapy of AIDS and
  35.        related diseases.
  36.  DE    Antiviral Agents/*PHARMACOLOGY  Base Sequence  Cell Line  Comparative
  37.        Study  Gene Products, gag/ANALYSIS  HIV Infections/DRUG
  38.        THERAPY/*PREVENTION & CONTROL  HIV Protease Inhibitors/*PHARMACOLOGY
  39.        HIV-1/*DRUG EFFECTS/PATHOGENICITY/ULTRASTRUCTURE  Molecular Sequence
  40.        Data  RNA, Viral/ANALYSIS  Virion/DRUG EFFECTS  Zidovudine/PHARMACOLOGY
  41.        JOURNAL ARTICLE
  42.  
  43.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  44.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  45.  
  46.